MDMA war ein Zwischenprodukt auf der Suche nach einem Hydrastinin-Analogon. Vielmehr synthetisierte der Chemiker Anton Köllisch im Labor des Pharmakonzerns E. Merck erstmals MDMA (damals als Methylsafrylamin bezeichnet) als Zwischenprodukt der Synthese von Hydrastinin und dessen Derivaten. Die Bestimmung vermittels der HPLC kann in der Regel auch ohne Derivatisierung durchgeführt werden. Das Vorprodukt Phenylacetylcarbinol entsteht bei der mikrobiellen Acylierung von Benzaldehyd.
Insbesondere einige Virustatika wie der HIV-Proteaseinhibitoren Ritonavir oder der Reverse-Transcriptase-Inhibitor Delavirdin führen zur starken Erhöhung des MDMA-Plasmaspiegels, der außer einem verlängerten Rauschzustand eine lebensbedrohliche Intoxikation verursachen kann. Gewisse Arzneimittelwechselwirkungen mit MDMA stellen ein besonderes hohes Gesundheitsrisiko dar. Des Weiteren kann es durch Aufnahme von Dopamin in Serotoninzellen zur Fehlmetabolisierung des Dopamins kommen, die zur Bildung des zellgiftigen 6-Hydroxydopamin führt. Aus Tierversuchen ist bekannt, dass chronische Gaben höherer MDMA-Dosen zu pathologischen Veränderungen an Serotonin-Neuronen führen. Es existieren Studien, die einen Zusammenhang zwischen dem Konsum und entsprechenden Defiziten in Teilbereichen als belegt ansehen, so beispielsweise zwei groß angelegte Längsschnittstudien im Format von prospektiven Kohortenstudien in Amsterdam (2007) und Köln (2013). Die Nebenwirkung wird durch das weibliche Hormon Östrogen verstärkt, daher tritt der Effekt bei Frauen häufiger auf.
Ephedrin setzt Noradrenalin frei und führt damit zu einer Steigerung der adrenergen Transmission. artecom-event wirkt wie dieses als direkter Adrenozeptor-Agonist blutdrucksteigernd, herzstimulierend, bronchienerweiternd und appetithemmend. Der Ephedrin-Gehalt liegt dabei zwischen 0 und 90 % des Gesamtalkaloid-Gehaltes, der Pseudoephedrin-Gehalt zwischen 0,1 und 99 %. Die beiden Hauptalkaloide sind dabei Ephedrin und Pseudoephedrin. Auch viele andere der etwa 45 bekannten Arten der Pflanzenfamilie Ephedraceae enthalten herzkreislaufwirksame Alkaloide. In isolierter oder synthetisch hergestellter Form werden Ephedrin und Pseudoephedrin aufgrund ihrer sympathomimetischen Wirkung für vielfältige medizinische Zwecke verwendet.
April 2006 sind ephedrinhaltige Substanzen (inkl. Pflanzenteile) rezeptpflichtig. In Dosen von etwa 50–70 mg wurde es als Stimulans eingesetzt. In vielen Ländern wurden Ephedrin enthaltende Medikamente – beispielsweise als Wachmacher für Autofahrer – vom Markt genommen. Wegen seiner appetithemmenden und subjektiv leistungssteigernden Wirkung wird Ephedrin („Ephis“) oft als Dopingmittel eingesetzt, oft in Kombination mit Coffein und Acetylsalicylsäure (auch ECA-Stack genannt). Der Umgang mit ihnen ist daher in Deutschland durch das Grundstoffüberwachungsgesetz unter Strafandrohung stark eingeschränkt. Ephedrin und Pseudoephedrin können als Grundstoff zur Synthese des Betäubungsmittels Methamphetamin (Crystal Meth) verwendet werden.
Dies führt zur Verminderung des Tonus (Anspannungszustandes) der Gefäßmuskulatur und der Kontraktilität (Fähigkeit, sich zusammenzuziehen) des Herzmuskels. Viele Konsumenten gehen davon aus, dass sie reines MDMA konsumieren, wenn sie „Ecstasy“-Pillen oder Molly zu sich nehmen. MDMA wird laut Abwasseruntersuchungen von verschiedenen europäischen Großstädten nachweislich hauptsächlich am Wochenende konsumiert.
MDMA wirkt im Zentralnervensystem als Releaser (Ausschütter) der endogenen Monoamin-Neurotransmitter Serotonin und Noradrenalin, und mit etwas schwächerer Wirkung auch Dopamin, was zu einem unüblich erhöhten Spiegel dieser Botenstoffe im Gehirn führt. Die Umsetzung dieser Verbindung mit Methylamin und gleichzeitiger Hydrierung (mittels amalgamiertem Aluminium und Wasser) in einem Arbeitsschritt ergibt das Endprodukt MDMA. Laut einer Umfrage für den Zeit-Online-Drogenbericht im Herbst 2013, die im Rahmen des Global Drug Survey durchgeführt wurde, wurden von den befragten Konsumenten für 1 Gramm reines MDMA angeblich im Durchschnitt 33 Euro bezahlt. Tatsächlich enthalten die als Molly vertriebenen Produkte aber zumindest ersten Stichproben zufolge sogar noch seltener MDMA, als dies bei Ecstasy der Fall ist. Letzteres geschieht insbesondere in Abgrenzung zu Ecstasy – welches schon seit Jahrzehnten nicht mehr ausschließlich MDMA enthalten muss. Europaweit maß die EMCDDA 2012 Wirkstoffgehalte zwischen 43 und 113 mg pro Pille mit einer Häufung zwischen 64 und 90 mg, wobei 2012 in ganz Europa (ohne Türkei) 4,3 Millionen Pillen sichergestellt wurden.